МОСКВА офис +7(495)-212-07-32

САНКТ-ПЕТЕРБУРГ 8(812)-425-33-60

Эзетрол 10мг №28 таб

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Шеринг-Плау, США, Комплектация упаковки: 28 таблеток, Действующее вещество: Эзетимиб
1 865.00 Р
401524
Нет в наличии

Минимальное количество для товара "Эзетрол 10мг №28 таб" 1.

Фармакологическое действие

Эзетрол оказывает гиполипидемическое действие.

Фармакодинамика

Эзетрол активен и эффективен при пероральном приеме.

Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений(например статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетимибне усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов). В 2-недельном клиническом исследовании, в которое было включено 18больных с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию ХС в кишечнике на54% по сравнению с плацебо.

За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез холестерина в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности(ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина (ОХ), ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень ХС ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что заболевания сердечно-сосудистой системы и смертность от них находятся в прямой зависимости от уровня ОХ и ХСЛПНП и в обратной зависимости от уровня ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая липопротеины очень низкой плотности(ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание (14С)-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинил эстрадиола и жирорастворимых витаминов А иD.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).Смах эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1–2 часа, эзетимиба — через 4–12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи(как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата в дозе 10 мг. Эзетрол можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

Распределение

Эзетимиб иэзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7 и 88–92%соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом(реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов. Эзетимиб иэзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови. Они составляют примерно 10–20 и 80–90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови.

Через 48 часов радиоактивные следы препарата в плазме крови не выявлялись.

Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети

Всасывание и метаболизмэзетимиба у детей, подростков (10–18 лет) и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличаются. Фармакокинетические данные для детей до 10лет отсутствуют.

Клинический опыт применения эзетимиба у детей и подростков (9–17 лет) ограничивается пациентами с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и с итостеролемией.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (старше65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет).

Степень снижения уровня ХСЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших препарат Эзетрол.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг средняя площадь под AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1,7 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми добровольцами.

В 14-дневном исследовании при приеме 10 мг эзетимиба в день у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1день, так и на 14 день исследования. Подбора дозы для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточностью не требуется.

В связи с отсутствием данных о применении доз эзетимиба, превышающих 10 мг, пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью)назначение эзетимиба не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелым заболеванием почек (n=8; Cl креатинина не более 30 мл/мин/1,73 м2), AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1,5 раза в сравнении со здоровыми добровольцами (n=9).Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пол

Концентрации эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности ХС ЛПНП и профиль безопасности сравним у мужчин и женщин, получающих лечение эзетимибом. Поэтому коррекции дозы препарата в связи с принадлежностью к мужскому или женскому полу не требуется.

Показания

  • первичная гиперхолестеринемия — назначается в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня ОХ, ХС ЛПНП, апо-В и ТГ, а также для повышения уровня ХС ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в комбинации со статином рекомендуется для снижения повышенного уровня ОХ и ХС ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например ЛПНП-аферез);
  • гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия — повышенный уровень растительных стиролов в плазме крови при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном уровне ТГ); Эзетрол рекомендуется для снижение повышенного уровня ситостерола и кампестерола у больных с гомозиготной семейной ситостеролемией.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • при назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного статина;
  • пациенты с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7–9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • назначение одновременно с фибратами (безопасность и эффективность не установлена).

С осторожностью: Пациенты, получающие циклоспорин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектовв отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином или аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.

Клинических данных по применению препарата Эзетрол в период беременности нет. Поэтому использование препарата Эзетрол во время беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием препарата Эзетрол должен быть прекращен.

В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выделяется с грудным молоком. Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей. Если использование препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.

Особые указания

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидоснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол.

Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина.

Ферментыпечени

В контролируемых клинических исследованиях с одновременным назначением препарата Эзетрол и статина у больных наблюдалось повышение печеночных ферментов (в 3 раза выше верхней границы нормы). Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Скелетная мускулатура

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других липидоснижающих средств. В клинических исследованиях частота повышения активности КФК, более чем в 10 раз превышающая ВГН, составила 0,2% в группе препарата Эзетрол в сравнении с 0,1% в группе плацебо, и 0,1% в группе комбинированного назначения препарата Эзетрол со статином в сравнении с 0,4% в группе монотерапии статином.

Печеночная недостаточность

Поскольку влияние доз эзетимиба, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, Эзетрол таким больным не рекомендуется.

Фибраты

Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Поэтому одновременный прием препарата Эзетрол и фибратов не рекомендуется.

Циклоспорин

При назначении эзетимиба пациентам, получающим циклоспорин, следует соблюдать меры предосторожности. Концентрации циклоспорина должна контролироваться при одновременном приеме препарата Эзетрол и циклоспорина.

Лекарственное взаимодействие

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует ферменты цитохрома Р450,участвующие в метаболизме ЛС. Между эзетимибом и средствами, метаболизирующимися под действием цитохромов Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и ЗА4 или N-ацетилтрансферазы, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Эзетимиб при одновременном приеме не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидинас эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба.

Антациды: одновременный прием снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Это снижение скорости всасывания не рассматривается как клинически значимое.

Холестирамин: одновременный прием уменьшает среднюю AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55%. Дополнительное снижение уровня ХС ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к холестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Циклоспорин: у пациентов, перенесших трансплантацию почки, с Cl креатинина >50 мл/мин, получавших циклоспорин в постоянной дозе, однократный прием препарата Эзетрол в дозе 10 мг приводил к увеличению AUC препарата Эзетрол в среднем в 3,4 раза (от 2,3 до 7,9раз). У одного пациента после трансплантации почки и с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 13,2 мл/мин/1,73 м2), получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение уровня препарата Эзетрол в сравнении с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг в сутки одновременно с циклоспорином в дозе 100 мг в сутки на 7 день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до увеличения на 51%) в сравнении с пациентами, у которых циклоспорин применялся в монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Фибраты: одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раз соответственно. Однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые.

Безопасность и эффективность эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчно-каменной болезни. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

Статины: при одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.


Преимущества покупки Эзетрол в нашей аптеке.

Сегодня somatrop.ru предлагает своим покупателям купить Эзетрол по выгодной цене, что значительно ниже цены Эзетрола в других аптеках Москвы. Эзетрол купить в аптеке somatrop.ru вы можете как из нашего аптечного пункта, так и заказав доставку по Москве. Вы также можете купить Эзетрол у нас из любого региона России заказав экспресс доставку наложенным платежом.

Основные характеристики

Является рецептурным препаратом:
Да
Условия хранения:
Хранить в прохладном месте 5-15 градусов
Срок годности:
2 года

Сообщения не найдены

Написать отзыв

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидоснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии Эзетролом®.

Рекомендуемая доза Эзетрола в монотерапии или в комбинации со статином составляет 10 мг 1 раз в сутки.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот

Эзетрол следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки не позднее чем за 2 часа до или не ранее чем через 4 часа после приема секвестрантов жирных кислот.

Отзывы

Я люблю это сайт. Здесь можно найти все. Узнала я о нем уже довольно давно. Частенько заказываю себе оттуда что-нибудь. Этот сайт делает скидки на многие товары, что определенно радует! В общем, я очень рада, что "открыла" эту площадку для себя, так как она позволяет экономить много денег.
Осталась очень довольна качеством обслуживания интернет-магазина, стоимостью и условиями доставки. Заказывала неоднократно и никогда не было нареканий. Это мой самый любимый интернет-магазин.

За ту же цену!

1 850.00 Р
1 780.00 Р